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全称：cyclic Arg-Gly-Asp-Thiol，环状精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸巯基环肽，CAS：841255-57-0，是生物医药靶向偶联最常用的巯基靶向环肽试剂。
二、两大核心功能
1. cRGD 环肽：靶向识别核心
环状 RGD 构象固定，高特异性结合肿瘤高表达整合素 αvβ3、αvβ5 受体，亲和力远优于线性 RGD 肽，可精准靶向肿瘤细胞、肿瘤新生血管内皮细胞，是肿瘤靶向递送的经典配体。
2. 末端 - SH 巯基：万能共价偶联位点（温和生理条件即可反应）
金 / 银纳米材料修饰：自发形成Au-S 金硫键，稳定接枝在金纳米粒、金片、SERS 基底表面，制备靶向纳米探针；
马来酰亚胺 (MAL) 定点偶联：pH 6.5~7.2 专一反应生成稳定硫醚键，适配 DSPE-PEG-MAL、MAL 修饰脂质体、蛋白、荧光染料、聚合物纳米粒，是脂质体靶向修饰主流方案；
二硫键可逆偶联：可与吡啶二硫键 (SPDP) 基团反应，构建胞内 GSH 还原响应型靶向载体；
氧化自聚：空气氧化生成 - S-S - 二硫键，可被 DTT、β- 巯基乙醇还原裂解。
三、主流两大产品规格
1. 纯肽 cRGD-SH（小分子，无 PEG）
分子量小、偶联密度高，适合高密度表面修饰、小分子探针偶联；缺点水溶性一般，体内易酶解。
2. 常用衍生：cRGD-PEG-SH（聚乙二醇臂版）
可选 PEG 分子量：1k/2k/3.4k/5k/10k
优势：水溶性大幅提升、降低非特异性吸附、延长体内血液循环时间，是体内动物实验、脂质体 / 纳米药物首选型号。
四、核心应用场景
靶向纳米药物载体
偶联脂质体、PLGA 纳米粒、聚合物胶束，实现化疗药、siRNA、多肽药物的肿瘤靶向富集，降低全身毒副作用。
生物成像探针
修饰金纳米棒、量子点、近红外荧光染料、放射性核素，用于肿瘤荧光成像、SPECT/CT 活体靶向显影。
生物传感与生物芯片
金电极、芯片表面固定 cRGD-SH，构建整合素受体检测芯片、细胞捕获传感器。
组织工程
修饰水凝胶、支架材料，提升支架对肿瘤细胞、内皮细胞的特异性黏附。
