ICG-cRGD（多肽cRGD-ICG），即吲哚菁绿修饰环肽的化学性质分析

cRGD-ICG的化学性质由其分子结构中的多肽cRGD与染料ICG共同决定，并受两者偶联方式及连接键的影响。cRGD通过环状二硫键或酰胺键稳定其构象，赋予分子对整合素αvβ3的特异性结合能力，同时侧链氨基、羧基等活性基团可参与偶联反应。ICG作为花菁类染料，其分子结构包含共轭π电子体系及磺酸基团，前者决定其近红外吸收特性（最大吸收峰约780 nm），后者增强水溶性并降低非特异性吸附。两者通过酰胺键或硫醚键共价连接，形成兼具靶向与成像功能的复合分子。

化学稳定性是cRGD-ICG的关键特性。在生理pH（7.4）及缓冲溶液中，酰胺键偶联的cRGD-ICG表现出良好的稳定性，半衰期可达数小时至数天，而硫醚键偶联产物可能因氧化或水解导致结构降解。此外，ICG基团对光照敏感，在强光或高温条件下易发生光漂白，生成无荧光产物，因此需避光保存。cRGD的环状结构通过空间位阻效应保护其受体结合位点，减少酶解或非特异性吸附，但在极端pH（<4或>9）下可能发生构象变化。

表面电荷与亲疏水性影响cRGD-ICG的生物分布。cRGD带正电的氨基与ICG磺酸基团的负电性共同作用，使分子整体呈弱负电性，有助于降低血浆蛋白吸附并延长循环时间。疏水性方面，ICG的共轭体系赋予分子一定脂溶性，使其可通过被动扩散穿透细胞膜，而cRGD的亲水性片段则限制其跨膜能力，需依赖受体介导的内吞作用进入细胞。

化学修饰可进一步调控cRGD-ICG的性质。例如，引入聚乙二醇（PEG）链可屏蔽表面电荷、减少免疫原性，并增强水溶性；连接靶向基团（如叶酸）可实现多靶点协同作用；或通过引入可裂解键（如二硫键）实现药物控释。这些策略使其在肿瘤靶向成像、光热治疗及药物递送等领域展现出化学性质的可调控性与应用灵活性。