SH-PEG-cRGD，又称cRGD-PEG-SH/巯基-聚乙二醇-cRGD环肽/巯基PEG环肽

cRGD-PEG-SH是一种由cRGD环肽、聚乙二醇（PEG）和巯基（-SH）组成的复合分子，其生物活性受各组分协同作用影响显著。

靶向结合能力

cRGD环肽通过其Arg-Gly-Asp三肽序列与整合素受体（如αvβ3）特异性结合，解离常数达纳摩尔级。该受体在肿瘤新生血管内皮细胞及转移灶中高表达，使cRGD-PEG-SH能精准靶向病灶区域，为药物递送和分子成像提供分子基础。其结合效率不受PEG链干扰，保留了环肽的靶向特异性。

生物相容性与循环稳定性

PEG链通过空间位阻效应减少血浆蛋白吸附和免疫原性，显著延长分子在血液中的半衰期。实验表明，经PEG修饰后，分子在体内的清除率降低约70%，循环时间延长至24小时以上。此外，PEG链改善了分子的亲水性，使其在生理环境下保持稳定，避免因聚集或降解导致活性丧失。

化学反应活性与功能扩展

末端巯基（-SH）具有强亲核性，可与马来酰亚胺、卤代烃等亲电试剂发生特异性反应，形成稳定的硫醚键。该特性使cRGD-PEG-SH能够偶联药物分子、荧光探针或纳米载体，构建多功能诊疗体系。例如，通过巯基-马来酰亚胺反应，可实现抗癌药物与分子的定点偶联，提高药物靶向性。

临床应用潜力

基于其靶向性和反应活性，cRGD-PEG-SH在肿瘤治疗、分子成像及生物传感领域具有广泛应用前景。动物实验显示，该分子负载的药物在肿瘤部位的富集量是游离药物的5-8倍，显著降低对正常组织的毒性。此外，其巯基可与金纳米颗粒结合，用于开发高灵敏度生物传感器，实现肿瘤标志物的早期检测。