多肽Angiopep-2-CY5，又称CY5-Angiopep-2（TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）

CY5-Angiopep-2是一种结合了荧光染料CY5与多肽Angiopep-2的复合物，兼具荧光标记与靶向递送功能。以下从四个维度对其生物活性进行简要分析：

靶向结合特性

CY5-Angiopep-2的核心活性源于Angiopep-2多肽，其氨基酸序列（如TFFYGGSRGKRNNFKTEEY）能够特异性识别并结合低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）。该受体在血脑屏障（BBB）内皮细胞及肿瘤新生血管中高表达，赋予复合物穿越BBB及靶向肿瘤组织的能力。CY5的荧光标记不影响多肽与受体的结合亲和力，使复合物在体内可实时追踪靶向递送过程。

血脑屏障穿透能力

Angiopep-2通过LRP1介导的受体转运机制，可显著提高复合物穿越BBB的效率。其分子结构中的疏水与亲水基团平衡，有助于与细胞膜相互作用并触发内吞作用。CY5的引入未破坏多肽的跨膜活性，反而通过荧光信号验证了复合物在脑实质中的分布，为脑部疾病治疗提供了可视化工具。

肿瘤靶向与滞留

CY5-Angiopep-2在肿瘤微环境中表现出双重靶向性：一方面通过LRP1识别肿瘤新生血管，另一方面利用肿瘤组织的高渗透长滞留效应（EPR效应）增强富集。荧光信号显示，复合物在肿瘤区域的滞留时间显著长于正常组织，表明其可通过多机制协同提高药物递送效率，减少对非靶组织的损伤。

生物相容性与安全性

CY5作为荧光染料，具有高光稳定性及低细胞毒性，在生物成像中广泛应用。Angiopep-2为天然氨基酸序列，免疫原性低，代谢产物可被机体快速清除。复合物在体内实验中未引发显著毒性反应，且荧光信号的持久性支持长时间动态监测，为药物研发提供了安全、高效的工具。