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cRGD-CY5(CY5/cy5.5-cRGD),又称荧光染料偶联环肽cRGD丨ICG-cRGD

发表时间:2025-05-09


1. 靶向整合素受体的特异性结合

CY5-cRGD通过cRGD环肽与细胞表面的整合素受体(如αvβ3、αvβ5)特异性结合。整合素在肿瘤细胞、新生血管内皮细胞中常过度表达,参与细胞粘附、迁移及增殖过程。cRGD环肽的刚性构象增强了其与整合素的结合亲和力,使CY5-cRGD能够精准定位至表达整合素的细胞表面,为肿瘤成像及靶向治疗提供分子基础。

2. 荧光成像与动态监测能力

CY5的近红外荧光特性赋予CY5-cRGD优异的组织穿透力和低背景荧光干扰,适用于深层组织成像。该复合物可实时标记肿瘤细胞或新生血管,通过荧光显微镜或流式细胞术动态监测细胞行为,揭示整合素介导的细胞-基质相互作用机制。其荧光信号在生理环境下稳定性强,适合长时间追踪细胞迁移或药物递送过程。

 

3. 药物递送与治疗增效潜力

CY5-cRGD可作为药物载体,通过整合素介导的内吞作用将抗肿瘤药物特异性递送至靶细胞。cRGD的靶向性减少了药物对正常组织的非特异性损伤,而CY5的荧光信号可实时反馈药物分布,优化给药方案。此外,该复合物可与光动力疗法或光热疗法联用,通过光敏剂激活实现肿瘤细胞的精准杀伤。

4. 生物相容性与安全性

CY5-cRGD的分子设计兼顾了水溶性与生物相容性,降低了免疫原性与毒性风险。其环肽结构增强了抗酶解能力,延长了体内循环时间。在动物实验中,该复合物表现出良好的耐受性,未引发明显炎症反应或器官损伤,为临床转化提供了安全性保障。