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DSPE-PEG-(DSS)?，磷脂-聚乙二醇-骨靶向肽DSS6的生物活性源于其结构中骨靶向肽（DSS）?与骨组织的特异性相互作用。DSS肽段由天冬氨酸-丝氨酸-丝氨酸重复单元构成，其侧链羧酸基团可与骨表面羟基磷灰石晶体（HA）的钙离子发生静电吸附及配位结合，形成多价相互作用网络。这种结合模式赋予载体高选择性的骨靶向能力，使其能够在血液循环中主动富集于骨代谢活跃区域（如骨折部位、骨肿瘤微环境），显著提高药物在靶组织的局部浓度。
该载体的生物活性还体现在对骨细胞行为的调控上。DSS肽段通过模拟天然骨基质蛋白的序列特征，可能激活成骨细胞或破骨细胞表面的整合素受体，促进细胞黏附、迁移及分化。例如，DSS序列中的天冬氨酸残基可与细胞膜上的αvβ3整合素结合，触发细胞内信号通路，增强骨修复相关基因的表达。这种细胞层面的相互作用进一步强化了载体在骨再生或抗骨吸收治疗中的潜在应用价值。
DSPE-PEG-(DSS)?的生物活性受载体物理化学性质的调控。PEG链段通过形成空间位阻减少网状内皮系统（RES）的清除，延长载体在血液中的循环时间，从而增加其与骨组织的接触机会。同时，纳米级粒径（通常为20-100 nm）使载体能够通过渗透滞留效应（EPR）被动靶向至骨肿瘤等病理部位，与DSS肽段的主动靶向产生协同效应。此外，载体表面电荷接近中性，可降低对正常组织的非特异性吸附，提升治疗安全性。
该载体在生物体内的活性表现还需考虑药物释放动力学的影响。DSPE的疏水内核可封装疏水性药物（如抗骨吸收剂或成骨诱导因子），而PEG外壳则通过控制扩散或响应性降解调节药物释放速率。例如，在骨微环境中，局部pH变化或酶活性升高可能触发载体结构解体，实现药物的时空可控释放。这种“智能”释放特性与DSS肽段的靶向能力相结合，为骨相关疾病（如骨质疏松、骨转移癌）的精准治疗提供了分子工具。
