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DSPE-PEG-M6P的生物活性主要源于其分子结构中甘露糖-6-磷酸（M6P）配体的靶向识别能力。M6P作为溶酶体酶表面标志物的天然配体，可特异性结合细胞膜上的甘露糖-6-磷酸受体（M6PR），该受体在多种病理状态下过表达，如肿瘤细胞和炎症部位。这种靶向性使复合物能够主动富集于病变组织，显著提升药物递送效率。同时，聚乙二醇（PEG）链段通过空间屏蔽效应减少网状内皮系统对载体的快速清除，延长其在血液循环中的滞留时间，进一步增强靶向效果。
在细胞摄取层面，DSPE-PEG-M6P可通过受体介导的内吞途径实现高效跨膜转运。M6P与细胞表面M6PR结合后，触发网格蛋白包被小窝形成，促使复合物内化进入早期内体，并最终转运至溶酶体途径。这一过程不仅绕过了非特异性胞饮作用，还可通过调节DSPE的疏水链长度优化膜融合效率，促进内容物在细胞质中的有效释放。此外，PEG链段的亲水性可能影响受体聚集动力学，需在隐蔽性与摄取效率间取得平衡。
生物相容性方面，DSPE作为天然磷脂成分具有良好的组织耐受性，其代谢产物可参与细胞膜修复循环。PEG的引入虽降低了免疫原性，但长期使用可能诱发抗PEG抗体产生，需关注重复给药时的潜在免疫反应。M6P作为内源性代谢中间体，通常不会引发显著免疫刺激，但在某些遗传缺陷患者中可能存在代谢异常风险，需结合具体适应症评估安全性。
体内分布实验表明，该复合物可显著减少药物在肝、脾等网状内皮器官的非特异性积累，转而富集于M6PR高表达的肿瘤组织或炎症部位。其代谢产物主要通过肝胆系统排泄，DSPE核心可被酶解为脂肪酸和磷酸乙醇胺，PEG链段则通过肾脏缓慢清除。这种可控的生物降解特性使其在实现精准治疗的同时，降低了长期蓄积毒性风险，为靶向递送系统提供了可靠的物质基础。
