为华分享丨DSPE-PEG-RGD/磷脂-聚乙二醇-多肽RGD/磷脂PEG多肽RGD/二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺PEG多肽RGD

磷脂-聚乙二醇-多肽（DSPE-PEG-RGD）是一类精心设计的双亲性功能化分子，其核心价值在于融合了三个关键功能模块：疏水性磷脂锚（DSPE）、亲水性聚合物间隔臂（PEG）以及生物活性靶向单元（RGD肽）。这种结构设计赋予了它独特的理化性质和生物界面功能，使其在新型递送系统构建中扮演重要角色。

从分子结构剖析，DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺） 作为疏水尾端，凭借其两条长烷基链，能稳定地嵌入脂质双分子层（如脂质体、胶束的疏水内核），提供可靠的膜锚定能力。聚乙二醇（PEG） 链作为亲水性桥接单元，其作用至关重要：一方面，它显著提升分子的整体水溶性与分散稳定性，克服了单纯磷脂或肽类在水相环境中的局限；另一方面，PEG在载体表面形成致密的“水化层”或“空间屏障”，有效减少非特异性蛋白吸附和体系清除，显著延长载体在生物环境中的循环时间。RGD肽序列（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸） 是分子的“智能导航”单元。它能够高选择性地识别并结合特定细胞表面高度表达的受体（如整合素家族成员），这种识别基于其特定的空间构象（线肽或环肽形式），为整个载体系统赋予了主动寻靶能力。

在理化性质方面，DSPE-PEG-RGD展现出良好的两亲性平衡。它既能溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂，也具有良好的水溶性，这为其在水相环境中自组装或修饰预成型载体（如脂质体）提供了便利。其物理状态（粘稠液体或固体粉末）主要受所连接PEG链段分子量大小的影响。

该分子的核心应用优势在于其赋予递送系统精准靶向性。当修饰于脂质体、胶束或囊泡表面时，RGD单元能引导载体主动富集于表达特定受体的目标区域，极大提升载体及其承载物质的局部浓度，显著区别于依赖生理学差异的被动富集机制。同时，PEG链的存在有效屏蔽了RGD肽潜在的免疫原性，并保护其免受生物环境中酶解的破坏，维持了靶向功能的持久性和效率。DSPE-PEG-RGD的设计巧妙整合了膜整合稳定性、长循环特性和受体介导的主动靶向性，为构建高效、智能的递送平台提供了关键的分子工具，其应用潜力广泛拓展至多种功能化载体系统的开发。

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