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为华分享丨DSPE-PEG-S2P/靶向肽S2P-聚乙二醇-磷脂/DSPE-PEG-CRTLTVRKC/磷脂-聚乙二醇-S2P靶向肽(CRTLTVRKC)

发表时间:2025-08-22


DSPE-PEG-S2P是一种由磷脂(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和S2P靶向肽(CRTLTVRKC) 三部分通过共价连接组成的双亲性功能材料。其DSPE部分是一种饱和磷脂(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺),具有两条疏水的长链烷基,赋予了分子强大的膜锚定能力,能自发嵌入脂质双层结构,为纳米载体提供结构支撑。PEG链段(常用PEG2000)则具有优异的亲水性,能在水中形成水化层,显著提升分子的分散稳定性,减少非特异性蛋白吸附,延长其在体内的循环时间。

末端的S2P肽段是其发挥靶向功能的关键。S2P肽(序列CRTLTVRKC)能够特异性识别小鼠巨噬细胞表面的特定受体。该肽段中的精氨酸(R)与赖氨酸(K)残基贡献正电荷,增强了与带负电的细胞膜之间的静电相互作用,从而促进了靶向识别。其C末端的半胱氨酸残基常通过马来酰亚胺化学与PEG链偶联。

DSPE-PEG-S2P分子具有显著的两亲性,可在水相中自组装形成胶束或修饰脂质体及脂质纳米颗粒的脂质双层。其临界胶束浓度较低,形成的聚集体在生理缓冲液中较为稳定。PEG冠层能抑制蛋白冠的形成,进一步提升其稳定性并延长循环时间。

在科研应用中,DSPE-PEG-S2P主要用于功能化纳米载体的构建。通过将其与其他脂质组分混合,可以制备出表面展示S2P肽的脂质纳米颗粒,这些颗粒能利用S2P肽的靶向特性,将其所携带的载荷更多地递送至目标细胞附近。

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