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为华科普丨cRGD-PEG-MAL/环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-聚乙二醇-马来酰亚胺/环状cRGD-聚乙二醇-马来酰亚胺/MAL-PEG-cRGD

发表时间:2025-08-30


在生物分子工程中,实现功能模块的高效、特异性连接是构建复杂系统的核心需求。cRGD-PEG-MAL(环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-聚乙二醇-马来酰亚胺)作为一种双功能分子,通过整合靶向环肽与高活性反应基团,为生物分子偶联提供了精准化学工具。

cRGD-PEG-MAL由以下单元组成:

cRGD环肽:其三维构象与整合素受体互补,结合常数较线性肽提高10倍,可在纳摩尔浓度下实现高效识别。

PEG间隔臂:通过调节链长(分子量500-5000 Da可选),平衡分子柔性与空间位阻,在保持靶向活性的同时,减少位阻对反应基团的影响。

马来酰亚胺基团:作为迈克尔加成受体,在pH 6.5-7.5条件下优先与巯基反应,反应选择性达99%以上,副反应发生率低于0.1%

定向连接:马来酰亚胺基团可与抗体、肽段或荧光探针等分子中的半胱氨酸残基特异性反应,形成稳定硫醚键,连接效率较传统碳二亚胺法提升3倍。

靶向富集:cRGD环肽引导分子定向聚集于目标表面,结合密度较非靶向分子高2个数量级,显著增强局部功能分子浓度。

反应条件温和:整个偶联过程可在生理温度(37℃)及近中性条件下完成,避免高温或极端pH对生物分子的损伤,活性保留率超过95%

在生物成像领域,cRGD-PEG-MAL修饰的量子点可通过靶向-偶联双步骤策略,实现肿瘤相关标志物的高对比度成像,信噪比提升至传统方法的5倍。在材料表面改性方面,通过马来酰亚胺-巯基反应将抗菌肽固定于医用植入物表面,可抑制90%以上细菌粘附,同时保持细胞相容性。

cRGD-PEG-MAL凭借其靶向-反应双功能特性,构建了从分子识别到化学偶联的完整工具链。其模块化设计允许通过调整PEG链长或替换末端基团,快速适配不同应用场景,为生物医学研究、环境监测及工业生物催化等领域提供了高效解决方案。

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