MAL-TK-PEG2k-Ang2丨为华分享丨马来酰亚胺-硫醇-聚乙二醇-Angiopep-2/靶向肽/Ang2-PEG-TK-MAL

本文报道了一类基于“马来酰亚胺-硫醇”点击化学理念设计的响应型聚合物-生物分子缀合物，并以MAL-TK-PEG2k-Ang2为代表，深入研究其合成路径、结构特性及潜在应用价值。

该分子的设计蕴含了精巧的模块化思想。其结构主干为分子量特定的聚乙二醇（PEG2k）链段，此部分主要贡献了良好的水溶性和柔顺性，并能有效屏蔽不必要的免疫识别。聚合物的一端通过一个稳定的共价键连接Ang2靶向肽，该肽段负责实现分子的特异性识别与结合功能。设计的精髓在于分子的另一端：一个活性的马来酰亚胺（MAL）基团。该基团可与巯基（-SH）在温和条件下发生高效、快速的硫醚化反应，这使得该分子成为一种极为便利的“连接器”或“中介体”，能够轻松地将靶向模块（Ang2肽）稳固地偶联到任何表面富含巯基的载体、界面或分子上。

此外，分子结构中嵌入的TK（硫酮缩醛）键是一个重要的智能化设计。该化学键对特定的内源性刺激信号表现出独特的敏感性，在正常生理条件下保持稳定，而在特定刺激环境下会发生断裂。这一特性为整个缀合物或由其构建的更大组装体引入了“响应性释放”或“条件性激活”的能力，极大地增强了其功能的可控性与精确度。

总而言之，MAL-TK-PEG2k-Ang2是一类功能集成的多功能试剂。它巧妙融合了PEG的 stealth 特性、马来酰亚胺端基的高效偶联能力、TK键的环境响应性以及Ang2肽的精准靶向功能。这种模块化设计策略为构建复杂且智能的新型生物共轭材料提供了强大的通用工具和思路。

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