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泊洛沙姆修饰肝素丨为华分享丨Poloxamer-肝素/泊洛沙姆偶联肝素/Heparin-Poloxamer/Poloxamer-Heparin肝素

发表时间:2025-09-27


泊洛沙姆(Poloxamer)修饰肝素是一种将非离子型表面活性剂泊洛沙姆与抗凝血多糖肝素相结合的技术,旨在改善肝素的药理性能、生物相容性或实现特定的药物递送功能。这种修饰通常通过化学偶联或物理自组装的方式实现,具有以下几个潜在目的和优势:

延长血液循环时间:

肝素作为一种小分子多糖,容易被肾脏快速清除。通过与泊洛沙姆(如Poloxamer 407)结合,可以增加其分子量并形成更稳定的复合物,从而延长其在体内的半衰期。

提高稳定性与降低免疫原性:

泊洛沙姆具有良好的生物相容性和低毒性,能够包裹或修饰肝素,减少其被酶降解的速度,并可能降低潜在的免疫反应。

实现靶向递送或控释:

利用泊洛沙姆的温敏特性(如溶胶-凝胶相变行为),可以设计成温度响应型给药系统,在特定部位(如皮下或肿瘤组织)实现肝素的局部缓释,提高疗效并减少全身副作用。

增强穿透性或跨膜能力:

某些泊洛沙姆(如Poloxamer 188)具有调节细胞膜流动性的能力,修饰后可能帮助肝素更好地穿透生物屏障,用于特殊治疗场景(如抗炎、抗病毒或神经保护作用)。

构建多功能纳米载体:

在纳米药物系统中,泊洛沙姆修饰的肝素可用于构建胶束、纳米粒或脂质体,既保留肝素的抗凝/抗炎活性,又赋予载体长循环和靶向特性,适用于心血管疾病、癌症或炎症性疾病的联合治疗。

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