iRGD肽丨为华科普丨特定氨基酸序列构成的短肽/生物活性短肽/线性短肽/iRGD肽/DSPE-PEG-iRGD肽

在探索细胞与组织屏障的课题中，短肽因其分子量小、功能明确而备受关注。iRGD肽便是一类被广泛研究的具有卓越组织穿透能力的线性短肽，其功能机制颇具特色。

从基本性质分析，iRGD是一个由特定氨基酸序列构成的短肽。其一级结构中含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）模序，这是一个在许多细胞外基质蛋白中存在的、能够被特定细胞表面蛋白识别的经典序列。这一结构是其功能的基础。此外，其序列中还包含一个蛋白酶水解位点，该结构是其功能激活的“开关”。在生理环境下，iR肽展现出良好的水溶性，这有利于其在生物体系中的应用。

iRGD肽的功能远不止于简单的识别与结合，它是一个动态、多步过程的集合。其作用机理可以概括为“先导航，后开辟通路”。首先，肽链中的RGD模序能够与在特定细胞表面高表达的整合素蛋白特异性结合，这一步实现了对目标区域的“主动寻的”与锚定。紧接着，在局部存在的蛋白酶作用下，肽链在特定位点被切割，暴露出一个被隐藏的C端片段。这个新生成的片段含有一个CendR motif，其能够与另一种细胞表面受体相互作用，进而激活一条独特的内化途径，极大地促进了肽本身及其周围物质对物理屏障的穿透。

因此，iRGD肽的核心价值在于其将“靶向定位”与“激活穿透”两种功能有机地整合在一个简洁的序列中。它不仅仅是目标的“识别器”，更是通往目标内部的“钥匙”。这一特性使其在研究物质跨屏障转运与增强功能性分子的递送效率方面，展现出巨大的潜力。

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