顺铂天生亲水性弱,像一位怕生的孩子,遇到血液里各种蛋白就黏住不走,还没到达目标就被“扣留”。给它穿一件聚乙二醇(PEG)外套,体积变大,表面布满水分子“绒毛”,蛋白认不出, circulation 时间瞬间拉长;再在外套末端挂一只 CY3 红色小电筒,于是诞生 CDDP-PEG-CY3——一位会游泳、会发光的“小红人”。
合成路线采用“先 PEG 化、再染料化”两步走:把带活性酯的 PEG 与顺铂前体温和对接,形成稳定的配位-酯键;随后 CY3-NHS 与 PEG 末端氨基反应,像给外套缝上一枚红色徽章。全程避光、控温,产物呈暗红冻干粉,水中一搅即溶,澄清如红茶,粒径稳定在纳米段,即使放置数周也无沉淀。
这件外套带来三重好处:
隐身——PEG 把表面电荷遮得严严实实,血浆蛋白“看不见”,清除慢;
增溶——顺铂被包进亲水层,溶解度提升,不用再喊“加有机助溶”;
示踪——CY3 在 550 nm 处亮起橘红光,像夜跑者的警示灯,让显微镜、流式仪都能一秒锁定。
实验场景里,把“小红人”滴进体系,红光先沿液流描绘轮廓,再慢慢聚集到目标区域;若外加剪切力或竞争性配体,信号强度会同步起伏,像心电图一样实时反馈“是否受阻”。研究者无需破环取样,只需记录光强曲线,就能估算“旅程”与“停留”。
更妙的是,PEG 链长、CY3 取代度都可调:链长加长,光信号走得更久;取代度提高,亮度更耀眼,但可能略微缩小“隐身”效果。像调节相机光圈,科学家可根据实验需求在“亮”与藏”之间找平衡。
一句话,CDDP-PEG-CY3 不是简单的“顺铂+染料”,而是一套可定制的“水溶性+长循环+光报告”三合一平台。它让顺铂在体外旅程中既不被过早拦截,也不被“无声消失”,每一步都有红色小电筒默默打卡。
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