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炔基-紫杉醇丨为华科普丨紫杉醇-炔基/炔基偶联紫杉醇/Paclitaxel-Alkyne/PTX-Alkyne/紫杉醇-炔基/Alkyne-Paclitaxel

发表时间:2026-01-28


炔基-紫杉醇是在经典天然产物紫杉醇分子骨架基础上引入炔基官能团所形成的一种衍生物。该修饰保留了母体化合物的核心刚性结构,同时赋予其新的化学反应活性。炔基作为一种高度可调控的反应位点,能够参与多种点击化学反应,尤其适用于铜催化的叠氮-炔环加成(CuAAC)等高效偶联策略。这一特性使其在构建复杂分子体系或功能化材料时具有显著优势。

从理化性质来看,炔基的引入对整体疏水性影响有限,但可适度调节分子极性,从而影响其在不同溶剂体系中的溶解行为。此外,由于炔基本身体积较小且电子效应可控,通常不会显著干扰原有分子的空间构型或关键作用位点,有利于维持其固有功能特征。在实际操作中,炔基-紫杉醇常被用作模块化合成中的化学手柄,便于与其他功能单元进行精准连接,广泛应用于探针构建、靶向递送系统开发以及高通量筛选平台的搭建。

值得注意的是,该衍生物的设计理念体现了现代化学修饰策略中功能导向反应兼容性并重的原则。通过合理选择修饰位点和反应条件,可在不破坏核心结构的前提下实现多功能集成,为后续多学科交叉研究提供灵活工具。

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