Angiopep-2-N?是一种结合脑部靶向多肽Angiopep-2与叠氮功能基团的生物活性分子

Angiopep-2-N?是一种结合脑部靶向多肽Angiopep-2与叠氮功能基团的生物活性分子，其物理性质受分子结构中多肽及叠氮基团（N?）的协同作用影响。以下从分子组成、溶解性、稳定性及反应活性等维度展开分析：

一、分子结构与组成

Angiopep-2-N?由二部分构成：

Angiopep-2多肽：由19个氨基酸残基组成（序列TFFYGGSRGKRNNFKTEEY），通过与血脑屏障（BBB）上低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）特异性结合，实现脑部靶向递送。

叠氮基团（-N?）：作为高反应性末端官能团，可参与铜催化叠氮-炔环加成（CuAAC）等点击化学反应，实现分子功能化修饰。

二、物理性质

溶解性：因PEG链的引入，分子在水性介质中呈现良好的溶解性，适用于生物体系。

稳定性：PEG层通过空间位阻效应降低免疫原性，减少体内清除率；叠氮基团在惰性气体保护下（-20℃冷藏）可稳定保存12个月以上。

反应活性：叠氮基团与炔基、环张力炔烃等发生1,3-偶极环加成反应，生成1,2,3-三唑环，反应条件温和且产率高。

分子量分布：受PEG链长度及多肽修饰影响，整体分子量范围在3000~7000 Da之间，具体数值需通过质谱或凝胶渗透色谱（GPC）测定。

三、形态与纯度

该分子常以白色至类白色固体粉末形式存在，纯度可达95%以上，需在避光、干燥条件下保存，防止叠氮基团降解。