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NGR基序（天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸）是一种具有高度特异性的靶向功能单元，其核心价值在于对特定膜表面蛋白的识别能力。在工程化设计中，典型代表如GCNGRC-GGGC多肽，通过N端半胱氨酸形成分子内二硫键，构成稳定的环状拓扑结构，显著增强了构象刚性及生物环境下的稳定性。
为进一步扩展功能，NGR多肽常被修饰为双靶向系统。例如，通过马来酰亚胺-PEG连接臂将甘露糖（Man）共价偶联至多肽的C端，形成Man-NGR复合体。其中PEG链提供空间间隔效应，减少多肽与糖基的空间位阻，使甘露糖可有效结合免疫细胞表面的C型凝集素受体（如CD206），而NGR基序维持对特定受体的靶向能力。这种设计使单一分子同时具备定向递送与免疫调控的双重功能。
在理化性质上，NGR多肽分子量适中，水溶性良好，可适配水相缓冲体系。其稳定性得益于二硫键的共价交联及PEG链的抗酶解屏障，显著延长了循环半衰期。冻干态制剂便于长期贮存，复溶后仍保持活性。
功能应用聚焦于模块化递送平台的构建：
载体功能化：作为靶向头基修饰纳米颗粒或外泌体，提升系统特异性；
探针工程：与近红外染料偶联（如Cy7）用于活体示踪，利用其穿透深度和信噪比优势；
偶联药物前体：通过C端巯基或马来酰亚胺键连接效应分子，实现定向输送。
此类多肽的可编程性和结构鲁棒性，使其成为生物材料设计中的高适配性工具，尤其为精密递送系统的开发提供了分子基础。
广州为华生物科技等企业已开始提供NGR多肽及相关产品的商业化供应，为科研和临床转化奠定了基础。
