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DSPE-PEG-cRGD是一种由磷脂、聚乙二醇（PEG）和环状RGD肽（cRGD）共价连接而成的多功能分子。其核心设计逻辑在于通过分子结构整合实现功能协同：DSPE的疏水性双烷基链可嵌入脂质双层，形成稳定的纳米载体；PEG链段则通过空间位阻效应减少载体与血浆蛋白的非特异性结合，延长其在复杂环境中的稳定性；cRGD肽作为靶向单元，能够特异性识别细胞表面高表达的整合素受体，从而实现精准定位。
该分子的靶向机制依赖于cRGD肽与整合素受体的结合。整合素是一类跨膜受体蛋白，广泛分布于细胞表面，尤其在新生组织或活化细胞中表达显著上调。cRGD肽通过其五元环状结构中的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）基序，与整合素的配体结合口袋形成高亲和力相互作用。这种结合不仅使载体能够富集于目标区域，还可通过受体介导的内吞作用促进载体进入细胞内部。此外，PEG链段的引入显著降低了载体在体内的免疫原性，同时通过亲水性屏障减少载体与免疫细胞的相互作用，进一步延长其循环时间。
在递送系统构建中，DSPE-PEG-cRGD通常以5%-10%的摩尔比例与其他脂质（如DSPC、胆固醇）共混，形成脂质体或纳米粒。DSPE的疏水尾部锚定于载体表面，而PEG链段向外延伸形成保护层，cRGD肽则暴露于载体最外层以实现靶向功能。这种结构设计使得载体能够稳定包载多种功能分子，同时避免其在递送过程中被酶解或清除。研究表明，该分子在复杂环境中的稳定性优于传统非修饰载体，且对目标细胞的识别效率显著提升。
未来研究方向可聚焦于优化cRGD肽的序列设计以增强其与整合素的结合特异性，或探索不同链长PEG对载体循环时间的影响。此外，结合其他功能分子（如荧光探针）构建多功能载体，或可拓展其在分子成像等领域的应用潜力。
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