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DSPE-PEG-iRGD是一种由磷脂、聚乙二醇（PEG）和改进型环状RGD肽（iRGD）组成的复合分子，其设计融合了靶向识别与穿透增强双重功能。DSPE的疏水性结构为载体提供自组装能力，可形成稳定的纳米结构；PEG链段通过亲水性修饰延长载体在复杂介质中的稳定性；iRGD肽则作为核心功能单元，通过其独特的氨基酸序列实现双重靶向作用。
iRGD肽的靶向机制分为两个阶段：第一阶段依赖其RGD基序与细胞表面整合素受体的特异性结合，使载体富集于目标区域；第二阶段则通过酶解激活穿透功能。iRGD肽中的特定序列可被细胞外基质中的蛋白酶切割，暴露出隐藏的穿膜序列，该序列与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）相互作用，触发载体通过细胞旁路或跨细胞途径进入组织深层。这种双重机制显著提升了载体对目标组织的渗透能力，尤其适用于需要穿透多层屏障的递送场景。
在递送系统构建中，DSPE-PEG-iRGD通常与其他脂质成分共混形成纳米载体。DSPE的疏水尾部嵌入载体骨架，PEG链段形成保护层以减少非特异性吸附，iRGD肽则暴露于载体表面以实现靶向功能。研究表明，该分子在递送过程中表现出优异的稳定性，其穿透效率较传统RGD修饰载体提升显著。此外，PEG链段的引入还降低了载体在体内的免疫清除率，进一步延长了其作用时间。
与DSPE-PEG-cRGD相比，DSPE-PEG-iRGD的核心优势在于其穿透增强功能。尽管两者均依赖整合素受体实现初级靶向，但iRGD肽的酶解激活机制使其能够突破传统载体的渗透限制。未来研究可探索iRGD肽序列的优化策略，或结合其他穿透增强分子（如细胞穿膜肽）构建更高效的递送系统。此外，该分子在多层组织模型中的递送效能验证，或可为其在复杂生物体系中的应用提供理论支持。
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