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DSPE-PBA丨为华科普丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-苯硼酸/PBA-DSPE/磷脂-苯硼酸/磷脂修饰苯硼酸/PBA-磷脂

发表时间:2025-10-31


DSPE-PBA(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-苯硼酸)是一种由磷脂、聚乙二醇(PEG)和苯硼酸(PBA)通过共价键连接形成的两亲性分子,其独特的结构赋予其多重生物功能。

理化性质

DSPE-PBA的磷脂端(DSPE)为双烷基链结构,具有高度疏水性,可自发嵌入脂质双层或形成胶束;PEG链段为亲水性聚合物,赋予分子良好的水溶性和生物相容性,同时通过空间位阻效应减少非特异性吸附;苯硼酸基团具有糖类识别能力,在中性至弱碱性条件下可与含邻二醇结构的分子(如唾液酸、葡萄糖)形成可逆硼酸酯键,且该结合具有pH敏感性。分子整体呈现为白色至淡黄色粉末,易溶于有机溶剂,水溶液中需控制pH以维持苯硼酸活性。

功能与应用

DSPE-PBA的核心功能在于其糖靶向性与环境响应性。苯硼酸基团可特异性识别细胞表面高表达的糖基化分子(如肿瘤细胞过表达的唾液酸),实现靶向富集;同时,其pH敏感性使分子在高酸环境(如炎症或肿瘤微环境)中触发结构变化,释放负载物质。PEG链段则延长分子在体液中的循环时间,提升靶向效率。

在材料科学领域,DSPE-PBA常用于构建智能递送系统。例如,通过自组装形成纳米颗粒,可负载疏水性分子并实现糖响应释放;与磁性材料或荧光探针复合后,可开发多模态示踪载体。此外,其模块化设计允许通过调整PEG长度或引入其他配体(如叶酸、多肽)进一步优化靶向性能。

合成与表征

DSPE-PBA的合成通常以DSPE-PEG-NHS为中间体,与氨基苯硼酸通过酰胺键连接,产物经透析纯化后纯度可达90%以上。表征手段包括核磁共振氢谱(确认结构完整性)、动态光散射(测定粒径分布)及紫外-可见光谱(验证苯硼酸活性)。

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