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生物素-青蒿琥酯（Biotin-Artesunate）是一种通过化学偶联将生物素与青蒿琥酯结合形成的功能化复合物。这种设计结合了生物素的特异性识别能力与青蒿琥酯的生物活性，为药物作用机制研究与靶向递送提供了新思路。
青蒿琥酯作为青蒿素的半合成衍生物，其核心功能集中在生物活性方面，兼具多种生物效应。其分子结构中的内酯环与过氧桥结构是药理活性的关键基团，能够与铁离子或还原性分子发生开环反应，生成自由基或活性中间体，从而发挥生物效应。生物素则是一种水溶性维生素，含有噻唑环和戊酸侧链，其末端羧基或氨基可与靶分子形成共价键，同时与亲和素或链霉亲和素具有极高的非共价结合亲和力，实现高效捕获和检测。
生物素-青蒿琥酯复合物的形成，通过青蒿琥酯的羧基或衍生活性基团与生物素的氨基或羟基共价偶联，生成稳定的酯或酰胺结构。这种复合物在中性或弱碱性缓冲液中相对稳定，但酸性或强还原条件下可能诱导过氧化物环开环，影响活性。其溶解性适配生物体系，可在水溶液或常用生物缓冲液中稳定分散，不易团聚。
在功能应用上，生物素-青蒿琥酯展现出独特的优势。借助生物素与亲和素的高特异性结合，可实现药物在生物体内的靶向追踪与靶点筛选，助力药物作用路径解析。同时，该复合物可作为靶向递送体系的功能单元，通过生物素介导的靶向识别，将青蒿琥酯精准递送至目标细胞或组织，提升局部作用浓度，减少对正常组织的影响。此外，生物素-青蒿琥酯还可用于亲和素系统来纯化和检测与青蒿琥酯相互作用的蛋白质，为揭示其生物学功能提供重要线索。其分子稳定性有所提升，在体内的半衰期延长，减少了药物的降解，有利于更好地发挥作用。
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